日本、法國：靈芝三萜及其抗腫瘤活性的首次發現

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分類：1960-1999

建立於 2022-09-12, 週一 03:12

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1982年／日本近畿大學醫學部／Helvetica Chimica Acta
1983年／法國Louis Pasteur大學／Tetrahedron Letters
2002年／日本愛媛大學醫院／Anticancer Research

文／吳亭瑤

靈芝三萜的發現

緊接在多醣之後被確認有抗腫瘤活性的靈芝成分，就是三萜了。

凡喝過熱水熬煮靈芝子實體湯汁的人，都很難忘記那種說不出的苦味。

1982年，專門研究天然產物中苦味成分的有機化學權威，時任日本近畿大學醫學部教授的久保田尚志（Takashi Kubota），在瑞士化學會出版的《Helvetica Chimica Acta》發表兩種來自靈芝（G. lucidum）的苦味三萜──靈芝酸A和靈芝酸B（ganoderic A and B）。

這篇報告不僅為「靈芝為什麼那麼苦」首度提出科學上的解釋，也把靈芝三萜首度帶上學術殿堂。

〔註：靈芝三萜是脂溶性的，因此通過乙醇提取可以獲得大部分的三萜和固醇。然而在水煮靈芝子實體的過程中，也會溶出極少量的三萜。由於三萜的苦味濃厚，因此即使三萜的量只有一點點，苦味也很明顯。〕

靈芝三萜具有抗腫瘤活性的首度發現

隔年（1983），法國Louis Pasteur大學天然產物研究室的團隊在Elsevier出版集團旗下、專門刊載有機化學領域原創研究論文的國際期刊的《Tetrahedron Letters》發表論文指出：

從靈芝（G. lucidum）菌絲體中分離而得的靈芝酸（ganoderic acid） T～Z等數種單一三萜化合物，有體外毒殺肝癌細胞的活性──以10 ^-4 mole的劑量與癌細胞一起培養三天，可使癌細的存活率降至20%以下──此論文即為靈芝三萜抗腫瘤活性研究的濫觴。

至於靈芝三萜在體內抗腫瘤作用的探討，透過美國國家圖書館PubMed資料庫可以查到的最早一篇相關研究，是2002年日本愛媛大學醫院發表在《Anticancer Research》報告。該研究證實，來自靈芝（G. lucidum）子實體的三萜組分可在100和200 mg/kg的劑量下抑制肺癌細胞在小鼠體內生長和轉移。其抑制癌細胞轉移的機制，可透過抑制血管內皮生長因子（VEGF）和肝素進而抑制腫瘤血管新生來達成，而主要的活性成分是靈芝酸F。

資料來源

1. Takashi Kubota, et al. Structures of ganoderic acid and B, two new lanostane type bitter triterpenes from Ganoderma lucidum (Fr.) KARST. Helv Chim Acta. 1982; 65:611-619.

2. Toth JO, et al. Ganoderic acid T and Z: cytotoxic triterpenes from Ganoderma lucidum (Polyporaceae). Tetrahedron Lett. 1983; 24: 1081-1084.

3. Toth JO, et al. Cytotoxic triterpenes from Ganoderma lucidum (Polyporaceae): Structures of ganoderic acids U-Z. J Chem Res Synop. 1983; 12: 299.

4. Kimura Y, et al. Antitumor and antimetastatic effects on liver of triterpenoid fractions of Ganoderma lucidum:mechanism of action and isolation of an active substance. Anticancer Res. 2002; 22 (6A): 3309-3318.

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