中國：吃多少用多少？探討口服靈芝酸A的「藥物動力學」與「生體可用率」
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- 建立於 2015-10-02, 週五 11:01
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2015年1月13日／重慶醫學大學附屬第一醫院／International Journal of Pharmacology
編譯／吳亭瑤
靈芝萃取物已是現代人養生保健的方式之一，但吃進去的靈芝，有多少是真正被身體所有利用？多久會進到血液開始發揮功效？多久後會被排出體外？如果我們能更瞭解靈芝萃取物在動物體內的運作狀況，不管是對於動物實驗設計所使用的劑量，或是實際作為人們的日常保養量，都能有更精確的掌握。
今年初的《International Journal of Pharmacology（國際藥理學期刊）》，一篇來自重慶醫學大學附屬第一醫院的研究，即以靈芝三萜類裡的靈芝酸A（ganoderic A）為標的，分析它在大鼠體內的「藥物動力學（pharmacokinetics）」和口服的「絕對生體可用率（bioavailability）」。
實驗大鼠共有六組，其中三組以口服方式分別給予不同劑量的靈芝三萜類萃取物100、200、400 mg/kg（內含10、20、40 mg/kg的靈芝酸A），另外三組則以靜脈注射方式給予10、20、40 mg/kg的三萜類萃取物（內含1、2、4 mg/kg的靈芝酸A），再利用敏感度和選擇性都很高的分析技術LC-MS/MS，定量靈芝酸A在血漿的濃度。
結果發現，三種不同劑量的靈芝三萜類經由口服進到胃腸道後，靈芝酸A都能在25～37分鐘（0.417～0.611小時）之內達到最大濃度（Ｃmax），分別是358.733、1378.20和3010.40 ng/mL，顯示靈芝酸A在體內的吸收速度很快。（註：1ng=10-6mg）
從口服或靜注射那刻起開始計算靈芝酸A在血漿的濃度，直到測不到為止，利用血漿內靈芝酸A濃度與時間的關係，計算全身藥物曝露量（曲線下面積 [AUC]），口服組分別是954.732、3235.07和7197.236 h．ng/mL，靜脈注射組分別是880.950、1751.076和7129.951 h．ng/mL。
靈芝酸A的半衰期（血中靈芝酸濃度下降至一半所需的時間）則分別是口服組0.363～0.630小時（約22～38分鐘），靜脈注射組2.183～2.485小時（2小時11分鐘～2小時30分鐘）。相對於靜脈注射，亦即把靜脈注射組的生體可用率為1，靈芝酸A的口服絕對生體可用率則為10.38～17.97%。
三萜類是靈芝子實體的主要成分之一，可經由酒精萃取而得，裡面有上百種的三萜或固醇類化合物，而靈芝酸A是其中含量較多的一種，也被證實有抗癌活性，因此，瞭解靈芝酸A經消化系統進到血液循環的狀況，有其意義。
從上述實驗數據可知，靈芝酸A口服後的吸收速度很快，但生體可用率卻只有靜脈注射的一成多不到兩成，研究者推測，有可能是靈芝酸A不易穿透腸道上皮細胞膜進到血液循環裡，或是當靈芝酸經腸道吸收進入肝臟後，已被肝臟代謝成另外一種化學型式或排掉。
此研究為科學家首次以靜脈注射為對照，探討靈芝酸A經口服後的藥物動力學與絕對生體可用率。過去也有泰國研究者（2012）找了十名健康的男性志願者，探討口服3,000mg靈芝水萃取物後，靈芝酸A和F在體內的藥物動力學，甚至還探討了食物對人體吸收這兩種成分的干擾；另外也有兩個來自中國的機構，分別探討過大鼠口服靈芝酸D的藥物動力學（2013），以及用HPLC法探討口服靈芝酸C2、B、K和H在大鼠體內的藥物動力學（2007）。
關於靈芝各成分以口服方式進到血液循環後的情形，目前為止就這些研究成果，相信這是繼靈芝活性成分、藥理作用、作用機轉、化學結構、構效關係之後，另一個需要更多科學家投入的領域。
〔資料來源〕Jin Z, et al. Pharmacokinetics and oral bioavailability of ganoderic acid A by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. International Journal of Pharmacology, 2015, 11: 27-34.